На что действует виагра на мужчин
Виагра: плюсы и минусы
Силденафил (оригинальный препарат имеет торговое наименование Виагра) влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции.
Ученые разрабатывали новый препарат для увеличения притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако ожиданий он не оправдал. Зато было отмечено, что этот препарат обеспечивает ощутимый приток крови к мужским половым органам, и, как следствие, улучшается качество эрекции. Этот препарат был назван «Виагра».
Особенности активного вещества
Молекулярная структура силденафила. Изображение: olla.davies / Depositphotos
При каких заболеваниях необходим силдненафил?
По результатам исследований, силдненафил может помочь:
Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.
Фото: maksymiv_yura / freepik.com
Когда нужно быть осторожным?
О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.
Можно ли принимать здоровому мужчине?
Фото: atlascompany / freepik.com
Побочные эффекты от Виагры
Самые распространенные побочные эффекты:
Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.
Фото: stoker43rus / freepik.com
Выводы
Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о данном препарате позволяет назначать его пациентам, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.
Как действует «Виагра»: подробный гид по препарату
Виагра. Название этого препарата стало нарицательным для целого ряда лекарств, помогающих мужчинам при нарушениях эрекции. Таблетки известны во всем мире и ежедневно продаются тысячами. Его название знает, пожалуй, каждый взрослый человек. Но при таком уровне популярности, вокруг знаменитой Виагры существует немало мифов и дезинформации. Что такое Виагра и для чего она нужна? Как действует Виагра на мужчин? Эти вопросы тревожат любого мужчину, рассмотрим подробно.
Как появилась Виагра
В начале 90-х годов американской компанией «Пфайзер» велись разработки эффективного лекарства для людей, страдающих от стенокардии, которое сможет эффективно снимать болевые ощущения. Основным активным компонентом таблеток являлся силденафил. В ходе тестирования на добровольцах, сотрудники получали от мужчин информацию, что препарат значительно улучшил качество их сексуальной жизни, несмотря на то, что на проявления сердечной патологи действия он не оказывает.
Когда подопытная группа мужчин наотрез отказалась в конце исследований вернуть бесполезные при стенокардии таблетки, сотрудники в полной мере осознали, что неожиданно для себя создали инновационный продукт, которому присвоили название «Виагра». В переводе оно звучит, как «сила Ниагарского водопада».
Дополнительные изучения препарата, проведенные в 93 году доказали не только его эффективность для стимуляции эрекции, но и полнейшую безопасность. С этого момента Виагра стала быстро распространяться по всему миру и завоевывать его.
Важно знать! «Хотите мощную потенцию и стойкую эрекцию, при этом без побочного действия на сердечно-сосудистую систему?! Препарат подходит для мужчин любого возраста…» Читать далее…
Как возникает эрекция
Для того, чтобы разобраться, как действует виагра, необходимо понимать механизм возникновения эрекции у мужчин:
Если организм здоров, то все происходит именно так, но различные болезни и внешние обстоятельства могут вносить свои коррективы: недостаточное наполнение, слабую блокировку обратного тока крови, что приводит к эректильной дисфункции.
Механизм и принцип действия Виагры
Таблетки Виагра обладают избирательным воздействием. Она и работают локализовано, исключительно в области сосудов и кровообращения пениса. Происходит это сразу в двух направлениях:
Благодаря этому происходит активное насыщение крови кислородом, расслабляются артерии и сосуды, их диаметр естественно увеличивается. Кровь свободно и в достаточном объеме может наполнять губчатые тела, которые также находятся в расслабленном состоянии. Такому же воздействию подвергаются мышцы, находящиеся у основания полового члена. Вены в это время, напротив, находятся в тонусе и не позволяют пенису терять тонус, что часто бывает при эректильной дисфункции.
Действующее вещество в составе данногосредства
Силденафил, входящий в состав таблетки, не вызывает напрямую расслабления мускулатуры, но под его влиянием усиливается действие оксида азота. Принцип действия Виагры основан именно на этом.
Кроме него Виагра содержит вспомогательные компоненты:
Эти вещества необходимы для того, чтобы препарат полноценно усваивался организмом и давал необходимый эффект.
В какой форме выпускается Виагра?
Виагра производится и продается исключительно в таблетированной форме. Любые жидкие варианты, инъекции или суспензии – подделка.
Препарат упаковывается в блистеры с различным количеством таблеток, по :
Каждая таблетка покрыта пленочной лаковой оболочкой голубого цвета. Имеет ромбовидную форму со скругленными вершинами и четкими гранями. Блистер с любым количеством уложен в картонную упаковку, на которой находится контроль, подтверждающий, что она не была вскрыта.
Через какое время и как долго действует лекарство?
Таблетки Виагра оказывают эффект уже через полчаса после приема. Среднее время действия 4-5 часов. Однако этот период может варьироваться в большую или меньшую строну. Причиной отклонения может стать вес и конституция мужчины, особенности пищеварительной системы и организма в целом.
Съеденная незадолго до выпитой таблетки тяжелая жирная еда ослабит действие препарата, а пустой желудок – усилит. Максимальный эффект от таблетки наступает через 1,5 часа после приема. Виагра нельзя принимать с алкогольными напитками, это может свести на нет ожидаемый результат.
Показания к применению
Виагра эффективна при эректильной дисфункции, которая обусловлена плохим наполнением полового члена кровью, из-за чего он не может обрести необходимую твердость, позволяющую обеспечить нормальное введение во влагалище партнерши и совершение фрикций. Такие расстройства часто бывают вызваны:
Если трудности с осуществлением полноценного полового акта связаны с одной из причисленных причин, то Виагра становится настоящим спасением для восстановления потенции. Кроме того, применение этих таблеток позволяет убрать психологические негативные последствия мужской несостоятельности.
Многие мужчины, которые испытывают сложности сексуального характера, часто впадают в хандру, начинают считать себя неполноценными, вышедшими в тираж, что только усугубляет ситуацию и затрудняет лечение. В некоторых случаях, устранив физиологическую основу нарушений эрекции, им потом приходится обращаться к услугам психотерапевтов. С помощью препарата Виагра можно избежать подобной ситуации.
Как принимать Виагру : дозировка
Виагра принимается не более раза в сутки. Стандартная доза препарата – 1 таблетка (50мг). После первого применения, оценив индивидуальную реакцию организма и полученный эффект ее можно увеличить (не более, чем до 100мг) или уменьшить (до 25мг). Запивать ее необходимо водой.
Мужчины пожилого возраста должны принимать стандартную дозу. Корректировка может понадобиться пациентам с легкой и средней степенями почечной недостаточности, а так же тяжелыми нарушениями печени, такими как гепатит, цирроз.
Когда Виагра не действует?
Употребление препарата Виагра будет бессмысленным в том случае, если сложности проведения сексуального контакта связаны не с недостаточной наполняемостью кровью полового члена, а имеют другие причины, например:
Бывает, что в первый раз Виагра не дает ожидаемый эффект, поэтому если сразу что-то пошло не так, рано отчаиваться. Возможно, стоит попробовать еще раз. Слабеет ее действие, если уровень тестостерона в крови слишком низкий или накануне мужчина испытал сильный стресс.
Нужно понимать, что Виагра не относится к афродизиакам или возбудителям. Если желания полового акта у мужчины нет, то эффект от выпитой ним таблетки этого препарата не гарантирует сексуальное возбуждение. Кроме того, для наступления возбуждения необходима стимуляция. Если выпить Виагру и смотреть телевизор, результат не проявится.
Воздействие на психику, или зачем виагра нужна здоровым мужчинам
Виагру принимает немало мужчин, которые не страдают от эректильной дисфункции. Что дает им прием препарата на фоне видимого благополучия:
По большому счету, мужчины, которые не имеют половых сложностей, ничего не выигрывают в физическом плане от приема препарата Виагра. Однако, если таблетки значительно улучшают качество потенции – это является сигналом надвигающихся проблем поводом для обращения к врачу.
Проявление побочного воздействия
Препарат продается в свободном доступе и не требует для приобретения рецепта врача, однако, Виагра все же является лекарством и желательно перед началом его приема все получить консультацию у уролога или терапевта. Особенно это актуально для мужчин, принимающих нитроглицерин и другие сердечные лекарства. Виагра несовместима с рядом препаратов данной группы.
Многочисленные исследования подтвердили ее безопасность и отсутствие последующей зависимости, но в редких эпизодах препарат все же может стать причиной нежелательных реакций в виде:
За 25 лет, что Виагра продается во всем мире, было зафиксировано менее 100 летальных исходов. Да и то, списывать их на употребление препарата нельзя, так как пострадавшие имели в анамнезе сердечные патологии и доказать, что причиной их гибели стала именно Виагра не удалось ни в одном случае.
Противопоказания
Препарат не показан к употреблению несовершеннолетними. Не желателен он для мужчин, которые имеют:
Женщинам не стоит принимать таблетки Виагры, такого эффекта, как на мужчин она не окажет. Для дам есть препараты схожие по действию, но рассчитанные на нюансы женского организма.
На сегодняшний день Виагра является лидером продаж в данной нише. Ее разработчики были удостоены за свое случайное открытие Нобелевской премии еще в 1998 году. С момента появления этих таблеток жизнь миллионов мужчин изменилась к лучшему.
Видео по теме
Виагра® (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Виагра : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Показания к применению
— эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Виагру® можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Побочные действия
При применении Виагры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)
— тяжелая печеночная недостаточность
— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
— артериальная гипотензия (АД
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Виагра® не влияет на фармакокинетику ритонавира.
Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.
При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).
Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.
В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.
При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.
Особые указания
Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.
У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100 мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.
Виагра® усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В соответствии с действием Виагры® на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Виагру® не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.
Беременность и период лактации
Виагра® не показана для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Виагры® у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виагры®, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Передозировка
Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виагра® (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).
В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.
Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 4 таблетки в ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.