до какого возраста пить фемостон 1 5
Фемостон® 1/5
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: эстрадиола гемигидрат 1.03 мг (эквивалентно эстрадиолу 1.00 мг), дидрогестерон 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри® ОY-8734-оранжевый (метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтилен-гликоль 400, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172)
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены (фиксированное сочетание). Дидрогестерон и эстрогены
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 1 мг после многократного приема:
Распределение. Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 % с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.
Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 1/5 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.
Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 5 мг.
Дидрогестерон 5 мг
Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Элиминация. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Фармакодинамика
Активный ингредиент Фемостона 1/5, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает менопаузальные симптомы. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.
Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.
Эффективность Фемостона 1/5 в лечении симптомов эстроген-дефицита и дисфункциональных маточных кровотечений (по данным клинических исследований):
Аменорея наблюдалась у 88% женщин на протяжении периода наблюдения 10-12 месяцев. Нерегулярные кровотечения и/или мажущие выделения наблюдались у 15% женщин в первые 3 месяца лечения и у 12% на протяжении 10-12 месяцев лечения. Облегчение климактерических симптомов наступает в первые недели лечения.
Дефицит эстрогенов в менопаузе способствует потере костной ткани и снижению костной массы в организме женщины. Влияние эстрогенов на массу костной ткани дозозависимое. Защитное действие продолжается так долго, сколько длится лечение. После прекращения ЗГТ потеря костной ткани происходит с той же скоростью, как и у женщин, не принимавших эстрогены. Согласно современным данным, препараты заместительной гормональной терапии, содержащие эстрогены в комбинации с прогестероном или без него, у здоровых женщин снижают риск переломов бедра, позвонков и других подверженных остеопорозу костей. ЗГТ имеет значение в предупреждении переломов у женщин с низкой плотностью костной ткани и/или установленным остеопорозом, но эти данные ограничены.
Фемостон® 1/5 предупреждает потерю костной массы в период постменопаузы.
После 1 года лечения МПК (минеральная плотность кости) в области поясничного позвонка повысилась на 4,0±3,4% (среднее значение ±стандартное отклонение). У 90% исследуемых МПК повысилась или осталась на прежнем уровне. Фемостон 1/5 был эффективен и в отношении МПК в бедренной кости. После 1 года лечения повышение МПК в среднем составило 2,7±4,2% в области шейки бедра и 3,5±5,0% в области трохантера и 2,7±6,7% в области треугольника Варда. Доля женщин, у кого показатели МПК в 3 областях бедренной кости были на прежнем уровне или повысились после приема Фемостона 1/5, составила 71%, 66% и 81%, соответственно.
Показания к применению
заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период постменопаузы (не менее чем через 12 месяцев после последней менструации)
предупреждение остеопороза у женщин в период постменопаузы с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к лекарственным средствам, предназначенным для лечения остеопороза.
Способ применения и дозы
Фемостон® 1/5 представляет собой комбинацию эстрогена и прогестагена для непрерывного приема. Фемостон® 1/5 принимают внутрь по 1 таблетке в день на протяжении 28-дневного цикла (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Перерыва между циклами не делают.
Для лечения симптомов менопаузы как в начале, так и для продолжения лечения, используют минимальные дозы гормонов и как можно непродолжительный период времени. Непрерывный комбинированный режим лечения начинают с Фемостона 1/5.
При переходе с другого эстроген-прогестагенного препарата для циклического (или последовательного) режима, следует закончить прием текущего 28-дневного цикла и затем начать прием Фемостона 1/5, не делая перерыва между циклами. При переходе с комбинированного эстроген-гестагенного препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием Фемостона 1/5 в любой день.
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если обнаружено, что с момента должного приема прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений «прорыва».
Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 1/5 у детей и подростков.
Побочные действия
Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях – головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.
Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже
Вся правда о гормонозаместительной терапии
Беру на себя смелость описать преимущества и страхи перед назначением гормонозаместительной терапии (ГЗТ). Уверяю вас – будет интересно!
ГЗТ у женщин сложнее и многограннее, чем у мужчин. Если мужчине нужен для замещения только тестостерон, то женщине и эстрогены, и прогестерон, и тестостерон, а иногда и тироксин.
При ГЗТ используются меньшие дозы гормонов, чем в препаратах гормональной контрацепции. Препараты ГЗТ не обладают контрацептивными свойствами.
Все приведённые ниже материалы основаны на результатах крупномасштабного клинического исследования ГЗТ у женщин: Womens Health Initiative (WHI) и опубликованы в 2012 году в консенсусе по гормонозаместительноной терапии НИИ Акушерства и гинекологии им. В.И. Кулакова (Москва).
Итак, основные постулаты ГЗТ.
Противопоказания к ГЗТ:
Обследования перед назначением ЗГТ:
О препаратах, используемых в ГЗТ.
Этрогены накожные (гели):
Дивигель 0.5 и 1 гр 0.1%, Эстрожель
Комбинированные препараты Э/Г для циклической терапии: Фемостон 2/10, 1/10, Климинорм, Дивина, Трисеквенс
Комбинированные препараты Э/Г для непрерывного приёма: Фемостон 1/2.5 конти, Фемостон 1/5, Анжелик, Клмодиен, Индивина, Паузогест, Климара, Прогинова, Паузогест, Овестин
Тиболон
Гестагены: Дюфастон, Утрожестан
Андрогены: Андрогель, Омнадрен-250
К альтернативным методам лечения относятся
растительные препараты: фитоэстрогены и фитогормоны. Данные о долговременной безопасности и эффективности этой терапии не достаточны.
В некоторых случаях возможно единовременное сочетание гормональной ГЗТ и фитоэстрогенов. (например, при недостаточном купировании приливов одним видом ГЗТ).
Женщины, получающие ЗГT, должны не реже одного раза в год посещать врача. Первое посещение намечается через 3 месяца от начала ГЗТ. Необходимые обследования для мониторирования ГЗТ врач вам назначит, учитывая особенности вашего здоровья!
Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:
Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.
В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.
Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес patient@mc21.ru сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.
С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»
Менопаузальная гормонотерапия (МГТ)
По статистике, гормоны после менопаузы принимают 55% женщин в Англии, 25% Германии, 12% во Франции и… менее 1% в России. Наши женщины боятся препаратов МГТ, которые идентичны их собственным гормонам, называют их «химией», однако гораздо более спокойно принимают гормональные контрацептивы, которые могут принести гораздо больше неприятностей. Женское население оставляет миллионы в косметологических клиниках, забывая о том, что вовремя начатая МГТ не только спасет их от сердечно-сосудистых заболеваний, но и поможет сохранить внешний вид.
Почему же процент женщин, принимающих МГТ, остается невысоким?
Крупное американское исследование WHI (Women’s Health Initiative, 2002 г.) вызвало драматический период в судьбе менопаузальной гормонзаместительной терапии, что способствовало резкому сокращению МГТ в большинстве стран мира, появлению страхов и сомнений в отношении пользы и рисков.
Преждевременное завершение части исследования по менопаузальной гормонзаместительной терапии (МГТ) привлекло к себе всеобщее внимание. Как женщины, так и врачи чувствовали себя обманутыми, так как терапия, которая до этого считалась полезной для здоровья в долгосрочной перспективе, теперь оказалась опасной. Отличающийся от фактического изложения пресс-релиз предварительной работы прогремел в СМИ за неделю до того, как сама статья стала доступна для большинства читателей. Сообщалось, что исследование было остановлено в связи с повышенным риском развития рака молочной железы, связанным с заместительной гормональной терапией. На самом деле, в скорректированном анализе связь МГТ и рака молочной железы не была статистически значима!
Последующий углубленный анализ результатов WHI показал, что МГТ характеризуется благоприятным профилем пользы/риска у более молодых женщин, которые начинают терапию в близкие к менопаузе сроки. Эти результаты характеризовались сходным защитным воздействием терапии в отношении ИБС и снижения общей смертности, которые были продемонстрированы ранее в крупномасштабных наблюдательных исследованиях с участием относительно молодых женщин. После WHI широкое распространение получила так называемая временная гипотеза или гипотеза «окна терапевтических возможностей», согласно которой существует различное влияние МГТ на атеросклероз и связанные с ним клинические события в зависимости от возраста женщины и времени начала использования МГТ по отношению к моменту наступления менопаузы.
Основными недостатки данного исследования являлись:
Что же происходит с женским организмом в 45-55 лет?
Эстрадиол — основной гормон, отвечающий за симптомы менопаузы. Еще до наступления менопаузы отмечается постепенное уменьшение частоты овуляторных циклов, когда количество эстрогенов еще в пределах нормальных значений, но прогестерона уже не хватает. Это состояние не вызывает климактерических симптомов. При быстром снижении концентрации эстрадиола проявляются все вазомоторные симптомы и наступает менопауза. Снижение уровня тестостерона происходит медленно и длительное время себя никак не проявляет.
Что будет если МГТ не проводить?
А зачем нужно так «рисковать» и принимать «страшные» гормональные препараты при наступлении менопаузы? Ведь это естественный процесс, может, пусть все идет, как заведено природой? — Но тогда мы неизбежно столкнемся с заболеваниями, которые также предопределены природой.
Сначала появляются ранние симптомы:
Через некоторое время появятся и поздние нарушения, связанные с длительным дефицитом половых гормонов:
Еще раз хочется обратить внимание – несмотря на то, что большинство женщин обращается к гормональной терапии из-за вазомоторных симптомов (приливы, потливость), тревожности и нарушений сна, намного важнее предотвратить раннее развитие сердечно-сосудистых заболеваний, ожирения и остеопороза!
Какое обследование проводится перед МГТ
Перед назначением менопаузальной гормональной терапии необходимо обследование (впрочем, которое необходимо проводить хотя бы раз в год и без терапии всем сознательным женщинам старше 45 лет).
Дополнительные обследования (при соответствующих данных анамнеза):
Когда пора начинать менопаузальную гормональную терапию?
Но проблема в том, что диапазон нормы ФСГ огромен, и для каждой женщины уровень свой. В идеале нужно сдать анализы крови на гормоны в период максимального расцвета – с 19 до 23 лет. Это и будет вашей индивидуальной идеальной нормой. А начиная с 45 лет ежегодно сверять с ней результаты. Но даже если вы впервые слышите о ФСГ – лучше поздно, чем никогда: в 30, 35, 40 лет имеет смысл выяснить свой гормональный статус, чтобы ближе к критическому возрасту было, на что ориентироваться.
Как самостоятельно понять, что пришло время МГТ?
Уровень эстрогенов снизился, если:
Препаратов огромное количество, какие из них наиболее безопасны?
Действует принцип «минимальности» и «натуральности»!
Для менопаузальной гормональной терапии применяются различные препараты, которые могут быть разделены на несколько групп:
«Натуральные» эстрогены – это препараты эстрогенов, которые по химической структуре идентичны эстрадиолу, синтезируемому в организме женщин. Благодаря современным технологиям создан синтетический эстрадиол, но по своей химической структуре он идентичен натуральному Эстрадиол–17b.
«Натуральные» гестагены – производные прогестерона (микронизированный прогестерон и Дидрогестерон), по своим эффектам наиболее точно соответствуют эндогенному гормону. Не имеют андрогенной, анаболической и кортикоидной активности.
На сегодняшний день таким критериям более всего соответствует препарат Фемостон. Препараты линейки фемостона имеют различные дозировки, что укладывается в один из основных постулатов современной концепции МГТ – использование наименьшей возможной дозировки, которая сохраняет эффективность.
Препараты для двухфазной терапии – когда еще есть месячные
Фемостон 1/10 и Фемостон 2/10
В состав Фемостона 1/10 входят 28 таблеток. 14 белых, содержащих 1 мг Эстрадиола, и 14 серых, содержащих 1 мг Эстрадиола и 10 мг Дидрогестерона.
Состав Фемостона 2/10 отличается только количеством Эстрадиола
Препараты для монофазной терапии – когда месячные отсутствуют
Фемостон конти 1/5 и Фемостон мини 0,5/2,5
В состав Фемостона конти 1/5 входят 28 таблеток, содержащих 1 мг Эстрадиола и 5 мг Дидрогестерона.
В состав Фемостона мини 0,5/2,5 входят 28 таблеток, содержащих 0,5 мг Эстрадиола и 2,5 мг Дидрогестерона.
Ниже представлена более подробная схема первоначального назначения препаратов фемостон в пременопаузе (то есть до прекращения менструаций, но при наличии характерных климактерических симптомов). Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуют начинать лечение в первый день менструального цикла. Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10-14 дней монотерапии прогестагеном («химический кюретаж»).
Далее Вашему вниманию представлен алгоритм первоначального назначения препарата фемостон в постменопаузе (то есть когда уже прошел год и более после последней менструации).
Какой способ применения препаратов лучше?
Трансдермальное (накожное) нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении накожных препаратов незначительны. Метаболизм и выведение эстрадиола при трансдермальном введении подобен метаболизму натуральных эстрогенов.
Большинству пациентов желательно использовать оптимальную и наиболее безопасную на сегодняшний день схему: Дивигель накожно + Утрожестан интравагинально.
Дивигель — существует в двух формах 1,0 мг эстрадиола и 0,5 мг эстрадиола
Схема приема для женщин, у которых сохранена менструальная функция, назначается врачом. Обычно средство прописывают циклом с первого дня после окончания менструации (5 день цикла) в течение 25 дней, после овуляции (c 16 по 25 день цикла) нужно добавлять препараты гестагенов.
Утрожестан – содержит прогестерон микронизированный, существует в двух формах — 100 и 200 мг.
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан применяется в дозе 100 мг с первого дня приема эстрогенов.
При болях в молочной железе можно добавить прожестожель ежедневно по 1 дозе на каждую молочную железу 2-4 недели.
Противопоказаниями для заместительной гормонотерапии являются:
Нужен ли женщинам тестостерон?
Согласно рекомендациям Международного общества по менопаузе (International Menopause Society (IMS)) основное показание для применения тестостерона – лечение уменьшенного сексуального влечения, которое заставляет данную женщину испытывать значительные страдания. До рассмотрения вопроса о проведении терапии тестостероном необходимо решить вопросы, связанные с другими причинами нарушенного сексуального желания и/или возбуждения. К ним относятся диспареуния, депрессия, побочные эффекты лекарственных препаратов, проблемы взаимоотношений и другие проблемы со здоровьем, влияющие на женщину или ее партнера.
В настоящее время возможно применение трансдермальных препартов. На отечественном фармацевтическом рынке существует только один вариант – Андрогель, но его применение у женщин является «off-label», то есть не разрешено инструкцией. Обычно назначается 1/5 пакета в день (то есть 1 г геля/10 мг тестостерона).
Еще более перспективным может стать интравагинальная форма тестостерона, которая также может оказывать благоприятное действие при лечении вульвовагинальной атрофии.
Ключевые положения по применению препаратов тестостерона
Самые частые заблуждения:
А как же рак молочной железы, ведь это самая главная причина смерти у женщин?
В этом утверждении много заблуждений. На самом деле рак молочной железы – причина смертности в 4% случаев. Ведущая причина преждевременной смерти – сердечно-сосудистые заболевания (50%), которые запускает инсулинорезистентность. А она возникает на фоне гормональных нарушений.
Гормоны вызывают побочные эффекты и от них толстеют?
Новые низкодозированные и высокоселективные препараты направлены четко на мишень. Врачи на протяжении многих лет наблюдали за тысячами женщин, которые получали МГТ? Сегодня уже есть уникальные гестагены, метаболически нейтральные, они не приводят к ожирению и вместе с тем не понижают тестостерон, если у женщины нет его избытка. Выработаны и новые схемы лечения. Иногда при применении таблеток с эстрогенами, где-то в 10% случаев, бывают головные боли и боль в венах. В этом случае они заменяются на трансдермальные формы в виде геля.
Зачем мне принимать гормоны, если у меня нет приливов и отличное самочувствие?
Вместе с падением уровня гормонов возникает риск развития возрастных болезней: повышается артериальное давление, возникает ожирение, увеличивается риск развития сахарного диабета второго типа, подагры, остеопороза и онкологических заболеваний.
Вместо таблеток лучше принимать травы и различные фитоэстрогены?
Эффективность данных препаратов по устранению вазомоторных симптомов составляет 30%, что равно эффективности плацебо. При этом данная группа препаратов никаким образом не оказывает профилактического действия на возрастные заболевания (сердечно-сосудистые, онкологические заболевания, остеопороз, ожирение и сахарный диабет).