Нандролон пропионат что это

НАНДРОЛОН (NANDROLONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.

Фармакокинетика

Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.

Показания активного вещества НАНДРОЛОН

Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Вводят глубоко в/м. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента.

Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.

Побочное действие

Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и жидкости в организме; гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП.

Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям).

Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).

Прочие: периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, потеря аппетита, повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дисменорея и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нандролону; нефротический синдром, рак предстательной железы, острый или хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень, рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.чи. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения пациент должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При применении нандролона в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема нандролона.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 мес.

Во время лечения нандролоном следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.

В некоторых случаях на фоне применения нандролона наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом нандролон может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует назначать нандролон на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).

Нандролон может применяться в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Одновременное назначение с гспатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Андрогенное средство оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа предстательная железа семенные пузырьки эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад предстательной железы семенных пузырьков формирование вторичных мужских признаков (рост низкий голос рост бороды и усов) повышает либидо и потен­цию; опосредованно через центральную нервную систему влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота фосфора ионов калия серы не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 25-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания гипопитуитаризм евнухоидизм посткастрационный синдром олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— хроническая сердечная недостаточность;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

С осторожностью:

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Источник

Нандролон пропионат что это

Московский областной НИИ акушерства и гинекологии (дир. — акад. РАМН В.И. Краснопольский), Москва, Россия, 101000

Центр лечения бесплодия ‘Лера’, Москва

Гормональная стимуляция функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме, обусловленном приемом андрогенных анаболических стероидов (клинический случай)

Журнал: Проблемы репродукции. 2016;22(4): 102-105

Назаренко Р. В., Здановский В. М. Гормональная стимуляция функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме, обусловленном приемом андрогенных анаболических стероидов (клинический случай). Проблемы репродукции. 2016;22(4):102-105.
Nazarenko R V, Zdanovskiĭ V M. Hormonal stimulation of testicular function in patient with hypogonadotrophic hypogonadism due to androgenic anabolic steroids abuse (a case report). Russian Journal of Human Reproduction. 2016;22(4):102-105.
https://doi.org/10.17116/repro2016224102-105

Московский областной НИИ акушерства и гинекологии (дир. — акад. РАМН В.И. Краснопольский), Москва, Россия, 101000

Московский областной НИИ акушерства и гинекологии (дир. — акад. РАМН В.И. Краснопольский), Москва, Россия, 101000

Центр лечения бесплодия ‘Лера’, Москва

Андрогенные анаболические стероиды (ААС) используются профессиональными атлетами и бодибилдерами для повышения силы и увеличения мышечной массы вот уже более 50 лет [2]. Вместе с тем распространившееся в последнее время повальное увлечение фитнесом привело к неконтролируемому и, подчас, безрассудному применению ААС даже среди людей, далеких от профессионального спорта. Согласно официальным данным, только в США насчитывается порядка 3 млн человек, употребляющих ААС для увеличения мышечной массы [3, 4]. В России такой статистики нет. Удручающе низкий уровень медицинской грамотности населения вкупе с многочисленными интернет форумами и чатами привел к распространению недостоверной, непроверенной информации об их использовании. Как итог, все больше молодых мужчин репродуктивного возраста стали использовать ААС в дозировках, превышающих таковые даже у профессиональных спортсменов. При этом анаболические стероиды имеют ряд негативных побочных эффектов: гепатотоксичность, кардиотоксичность, полицитемия, дислипидемия, гипертензия, гинекомастия, атрофия яичек и бесплодие [5,6]. Зачастую многие из этих мужчин становятся пациентами клиник репродуктивного здоровья. Кроме того, следует отметить, что, помимо ААС, в мире фитнеса и спорта сейчас распространено употребление различных пищевых добавок. При этом, по данным M. Parr и соавт. [7], более 20% официально зарегистрированных спортивных пищевых добавок содержат ААС, не указанные в их составе. Все более возрастающее употребление ААС позволило выделить такое его последствие, как гипогонадизм, в особое состояние, с присущей только ему клинической картиной и подходами к лечению.

Принято считать, что ААС приводят к угнетению высвобождения гонадотропин-рилизинг-гормона из гипоталамуса по механизму отрицательной обратной связи и, как следствие, к прекращению выработки ЛГ и ФСГ. В результате снижается, а затем и полностью прекращается секреция эндогенного тестостерона клетками Лейдига и андрогенсвязывающего протеина клетками Сертоли, что приводит к остановке сперматогенеза. Более того, согласно данным S. Shokri и соавт. [8], полученным в экспериментах на мышах, экзогенные производные тестостерона вкупе с физическими нагрузками индуцируют апоптоз в клетках сперматогенеза и разрушают герминогенный эпителий в яичках. Некоторые исследователи полагают, что и сами по себе чрезмерные физические нагрузки могут приводить к нарушению сперматогенеза [9]. Отмечено, что при больших нагрузках уровень потребления кислорода возрастает в 10-20 раз, что увеличивает продукцию активных радикалов кислорода. Избыточная продукция таких радикалов является основой оксидативного стресса, повреждающего клетки и ткани.

В литературе существует совсем немного работ, посвященных лечению мужского бесплодия, вызванного приемом ААС. Так, M. Gazvani и соавт. [11] описали 4 клинических случая спонтанного восстановления фертильности у пациентов, употреблявших ААС в течение 18, 8, 13 и 5 мес соответственно, после отмены препаратов. Во всех случаях беременность у партнерш наступила самостоятельно в течение года после нормализации показателей спермограммы.

D. Turek и соавт. [12] сообщили об успешном лечении азооспермии у пациента, употреблявшего ААС, с помощью инъекций Х.Г. Беременность в паре наступила после 3 мес лечения.

D. Menon [13] описал случай успешного лечения гипогонадизма и азооспермии, обусловленных приемом ААС, с помощью инъекций ХГ и человеческого менопаузального гонадотропина (чМГ). ХГ вводили 2 раза в неделю по 10 000 МЕ вместе с ежедневными инъекциями чМГ в дозе 75 МЕ. В течение 3 мес показатели спермограммы пришли в норму, уровень тестостерона также нормализовался. Спустя 10 мес после начала лечения у партнерши наступила беременность, закончившаяся рождением здорового ребенка.

L. Lipshultz и соавт. [14] рекомендуют введение ХГ по 3000 МЕ через день в течение 3 мес и более. Так как большие дозы ХГ подавляют секрецию ФСГ, авторы советуют одновременное назначение кломифена цитрата для усиления секреции ЛГ и ФСГ в передней доле гипофиза. Сперматогенез, по мнению авторов, восстанавливается через 4-6 мес.

Итак, анализируя данные немногочисленных источников литературы, можно сказать, что единого подхода к лечению такой группы пациентов нет до сих пор. Препараты и дозировки подбираются, как правило, эмпирически на основании индивидуального опыта и предпочтений лечащего врача. Отсутствует также единое мнение о времени начала стимуляции функции яичек. Большинство авторов отводят на самостоятельное восстановление сперматогенеза от 4 до 12 мес, однако некоторые специалисты советуют придерживаться выжидательной тактики вплоть до 2 лет.

Клинический случай

Источник

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тестостерона пропионат

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

C max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.

Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.

Показания активных веществ препарата Тестостерона пропионат

Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.

Режим дозирования

Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.

Особые указания

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.

Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.

Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.

В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Источник